Дезоксиарбутин, як конкурентний інгібітор тирозинази, може регулювати вироблення меланіну, подолати пігментацію, зникати чорні плями на шкірі та мати швидкий і тривалий ефект відбілювання шкіри. Інгібуюча дія дезоксиаарбутину на тирозиназу, очевидно, перевершує інші активатори відбілювання, і ефект відбілювання та освітлення можна досягти при невеликій кількості використання. Дезоксиарбутин також має сильну антиоксидантну дію
- Китайська назва Deoxyarbutin
- Іноземна назва Deoxyarbutin
- Прізвисько п - (тетрагідро-2Н-піран-2-окси) фенол
- Хімічна формула C11H14O3
- Молекулярна маса 194,23
- Номер реєстрації CAS 53936-56-4
- Англійський псевдонім 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- Чистота ≥ 98%
Дезоксиарбутиняк нове покоління косметичних освітлюючих і відбілюючих активних речовин, в основному використовується в передовій відбілюючій косметиці.
Тест
Модуляції меланогенезу в меланоцитах можна досягти за допомогою хімічних речовин, структурні гомології яких є субстратним тирозином і таким чином конкурентно пригнічують каталітичну функцію тирозинази. На основі цієї передумови ми розробили новий інгібітор тирозинази, дезоксиарбутин (dA). Дезоксиарбутин демонструє ефективне інгібування тирозинази грибів in vitro з Ki, який у 10 разів нижчий, ніж у гідрохінону (HQ), і в 350 разів нижчий, ніж у арбутину. На безволосій пігментованій моделі морської свинки dA продемонстрував швидке та тривале освітлення шкіри, яке було повністю оборотним протягом 8 тижнів після припинення місцевого застосування.
Навпаки, HQ викликав короткий, але нетривалий ефект освітлення шкіри, тоді як койєва кислота та арбутин не виявляють ефекту освітлення шкіри. Результати групи тестів на безпеку підтвердили загальне визнання dA як дієвої молекули. У клінічних випробуваннях на людях місцеве лікування dA протягом 12 тижнів призвело до значного або незначного зменшення загального освітлення шкіри та покращення сонячних лентигінів у популяції людей зі світлою або темною шкірою відповідно. Ці дані демонструють, що dA має потенційну інгібіторну дію на тирозиназу, що може призвести до освітлення шкіри та може використовуватися для полегшення гіперпігментних уражень.
вступ
Мелазма (хлоазма) — це поширений пігментний розлад шкіри, що характеризується нерегулярними плямами від світлого до темно-коричневого кольору на обличчі, які зазвичай спричиняють значне психіатричне та психологічне навантаження для хворих. Однак спонукальні події для патогенезу мелазми недостатньо вивчені. Мелазма частіше зустрічається в осіб із типами шкіри Фіцпатріка від IV до VI, ніж у людей зі світлою шкірою (типи від I до III). Також відомо, що мелазма частіше зустрічається серед жінок, ніж чоловіків, і частіше серед азіатів, латиноамериканців та афроамериканців, ніж серед європеоїдів. За оцінками, від 50% до 70% вагітних жінок у США розвивається мелазма [3].
Було встановлено, що гіперактивні меланоцити в шкірі з мелазмою виробляють набагато більше пігменту меланіну через шлях катаболізму тирозину. Тирозиназа (EC 1.14.18.1), мідьвмісний глікопротеїн, є ферментом, що обмежує швидкість, критичним для цього шляху. Синтез меланіну відбувається у вузькоспеціалізованих органелах, які називаються меланосомами, а потім меланізовані меланосоми переносяться від меланоцитів до сусідніх кератиноцитів, таким чином визначаючи конститутивний і факультативний колір шкіри. Багато засобів для освітлення шкіри спрямовані на контроль синтезу меланіну через пригнічення активності тирозинази. Протягом останніх 50 років гідрохінон (1,4-бензолдіол, HQ) широко використовувався як золотий стандарт для прототипів інгібіторів тирозинази при лікуванні мелазми. Однак останнім часом велика увага приділяється потенційному ризику для здоров’я від тривалого впливу HQ, наприклад, екзогенному охронозу, лейкодермії (професійному вітіліго) і навіть канцерогенезу. Загальновизнано, що HQ, імовірно, діє як субстрат для конкурентного інгібування тирозинази. активність, надаючи потенціал відбілювання шкіри. Тим часом, ці монофенольні сполуки також викликають через ферментативне окислення тирозиназою велику кількість вільних радикалів, які викликають перекисне окислення ліпідів і, як наслідок, пошкодження меланосомних мембран. У попередніх дослідженнях нашої лабораторії було показано, що дезоксиарбутин (4-[(тетрагідро-2Н) -піран-2-іл) окси] фенол, D-Arb), глюкозид похідне HQ є безпечнішим і менш цитотоксичним порівняно з його материнською сполукою гідрохіноном. Це дослідження було проведено з метою вивчення токсичності та ефективності D-Arb на субклітинному рівні (безпосередньо на меланосомах) і пігментації шкіри з використанням моделей in vivo та in vitro, подальшої оцінки біобезпеки D-Arb у паралельному порівнянні з HQ використовувати для освітлення шкіри.
Дезоксиарбутин, як нове покоління косметичних освітлюючих і відбілюючих активних речовин, в основному використовується в передовій відбілюючій косметиці.
D-арбутин є одним із похідних арбутину, який називається D-nenenebb арбутин, який може ефективно пригнічувати дію тирозинази в тканинах шкіри. Згідно з дослідженнями, його ефект навіть у 10 разів перевищує дію гідрохінону і в 350 разів перевищує дію звичайного арбутину. У тестах на шкірі тварин цей D-арбутин може швидко й ефективно відбілити шкіру, і після припинення використання ефект може зберігатися протягом майже 8 тижнів.
У клінічних дослідженнях на людському тілі місцеве застосування D-арбутину протягом 12 тижнів може досягти значного ефекту освітлення шкіри, і він має хороший ефект покращення щоденного освітлення плям і темної шкіри.
Час публікації: 11 липня 2023 р
